具有多种生物学功能的多肽参与了多种生理活动，在调控细胞命运和组织功能中发挥着重要作用。多肽为基础的纳米材料已被成功地用于肿瘤治疗、组织工程及再生医学等方面。目前，多肽纳米材料的发展遇到一些重要挑战，比如多步的合成、纳米化制备以及复杂的纯化步骤等。为了解决这些普遍性的问题，我们报道了一种自组装多肽聚合物连接体（PPC）快速合成及原位筛选的新方法。PPC的合成在水溶液中进行，反应条件温和且高效，从而有效保留多肽活性，并可以不经纯化而直接进行生物学测试。在本体系中，应用不同的功能性多肽，可得到不同化学结构的PPC文库，并在合成过程中自组装形成多功能多肽纳米材料。本方法可揭示PPC的结构与功能关系，从而筛选得到具有高效抗肿瘤效果的PPC，并进行体内评价。因此，本合成及筛选方法为不同功能的多肽纳米材料的快速制备和优化提供了新途径 (Adv. Mater. 2015, DOI: 10.1002/adma.201504564)。